GPCRs

Introducción

Los receptores acoplados a las proteínas G (GPCRs) son la mayor familia de proteínas de membrana. La función principal de los GPCR es transducir una amplia y diversa gama de estímulos extracelulares, como aminas biógenas, péptidos, hormonas, neurotransmisores, iones, odorantes y fotones, en señales intracelulares que regulan una miríada de procesos fisiológicos, como el metabolismo celular, la diferenciación celular, el crecimiento, la neurotransmisión y la percepción sensorial. Los GPCRs también han sido implicados en un gran número de enfermedades, como la diabetes mellitus tipo 2 (T2DM), la obesidad, la depresión, el cáncer, la enfermedad de Alzheimer y muchas otras. Por lo tanto, los GPCRs se han convertido en la clase de objetivos farmacológicos de mayor éxito en el tratamiento de diversas enfermedades.

Estructura de los GPCRs

La estructura molecular común de los GPCRs consiste en siete hélices alfa transmembrana, y estos dominios dividen el receptor en N-terminal extracelular, C-terminal intracelular, tres bucles extracelulares y tres bucles intracelulares.

El anillo extracelular contiene dos residuos de cisteína altamente conservados, que pueden estabilizar la estructura espacial del receptor mediante la formación de enlaces disulfuro. Hay un sitio de unión a la proteína G en el bucle intracelular.

Schematic diagram of the classic GPCRs

ACROBiosystems colabora en el desarrollo de anticuerpos dirigidos a los GPCRs

It is extremely difficult to obtain biologically active soluble GPCRs antigen because of the limited extracellular exposure of GPCRs target, low cell surface expression, protein aggregation and other factors. The full-length structure to ensure the natural conformation of GPCRs antigen is of great significance to drug development. ACROBiosystems has specially built platform solutions of VLP, Micelle Detergent and Nanodisc to provide you with full-length GPCRs proteins including GPRC5D, CXCR4, CCR5, CCR8, which can be used for Immunization, ELISA, SPR, BLI etc.

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